Siamo nell’era delle formulazioni a rilascio controllato, ma il 2018 vedrà il progressivo affermarsi nel campo dello sviluppo formulativo anche di nuove tecnologie emergenti, come le combinazioni a dose fissa o quelle con profilo di rilascio duale. Le prime utilizzano multiparticolati a coating variabile o compresse a due/tre strati, mentre nel secondo caso due o più principi attivi sono formulati nella stessa forma di dosaggio. Secondo Beata Vladovicova, R&D manager di Saneca Pharma, anche la soluzione dei problemi di solubilità cha caratterizzano molti nuovi principi attivi sarà al centro delle priorità dei formulatori nel nuovo anno.

Le formulazioni a rilascio controllato saranno sempre più affiancate da combinazioni a dose fissa e forme di dosaggio dual use

I plus delle formulazioni a rilascio controllato

Minor rischio di variare la dose, concentrazioni costanti nel sangue e minore tossicità sono, per Vladovicova, i principali benefici delle formulazioni a rilascio controllato. Lo sviluppo formulativo è spesso affidato in outsourcing – ha spiegato Vladovicova – ed è importante che il fornitore prescelto abbia una comprovata esperienza e capacità tecnologica nello sviluppo di questo tipo di prodotti complessi. Una delle tecnologie emergenti in tal senso è la pellettizzazione, che permette spesso di risolvere i problemi legati alla formulazione di principi attivi poco stabili o che presentano problemi di compatibilità.

Formulare gli oppiacei

Un altro tema caldo segnalato da Vladovicova, soprattutto negli Stati Uniti dove FDA ha appena emesso una nuova linea guida dedicata allo sviluppo di generici abuso-deterrenti (ne abbiamo parlato qui) – è quello della formulazione dei farmaci oppiacei usati per il trattamento del dolore. Un’arma a doppio taglio, in quanto l’abuso o uso errato di questa categoria di medicinali può portare a dipendenza, e proprio questo tipo di effetto è alla base dell’”epidemia” da oppiacei che rappresenta attualmente un’emergenza sanitaria negli Usa. Le formulazioni abuso-deterrenti, ha spiegato Vladovicova, contengono barriere fisiche che impediscono di rompere le compresse per estrarre il principio attivo. Un altro approccio prevede l’uso di antagonisti della sostanza oppiacea che si attivano in caso di uso errato del medicinale inibendo l’azione sul sistema nervoso centrale, o sostanze che risultano sgradite per l’utilizzatore che tenti di alterare la forma di dosaggio.

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