La sostituzione delle sostanze per- e polifluoroalchilate (PFAS) presenti nei medicinali è una delle sfide che le aziende farmaceutiche sono state chiamate ad affrontare negli ultimi anni, a causa della loro pericolosità per l’ambiente. Uno studio realizzato dall’Università di Friburgo per conto dell’Agenzia tedesca per l’ambiente (UBA), pubblicato su Sustainable Chemistry and Pharmacy, apre prospettive tutte nuove circa la possibilità di sostituire i PFAS presenti nei medicinali umani e veterinari.
«Il fatto che esistano già alternative PFAS-free per quasi tutte le indicazioni è un chiaro indice che, dal punto di vista farmacologico, la per- o polifluorurazione non è strettamente necessaria», ha commentato Michael Müller, coordinatore dello studio condotto presso l’Istituto di Scienze Farmaceutiche dell’Università tedesca.
«I risultati dello studio mostrano chiaramente che la protezione dell’ambiente e l’assistenza sanitaria non devono necessariamente essere in contrasto tra loro – ha aggiunto il presidente di UBA, Dirk Messner –L’industria farmaceutica dispone già di un’enorme influenza in questo campo, a partire dal processo di sviluppo dei farmaci, per ridurre in modo significativo in futuro il rilascio di sostanze chimiche persistenti come i PFAS nei corsi d’acqua e nel suolo».
I risultati dello studio UBA-Università di Friburgo si collocano anche all’interno del più ampio contesto della regolamentazione europea sui PFAS, che vede l’Agenzia europea per le sostanze chimiche impegnata nella valutazione scientifica finale sulla proposta di limitare l’utilizzo di tali sostanze. La proposta legislativa definitiva della Commissione in tal senso è attesa per il 2027. Fino ad oggi, gli ingredienti attivi farmaceutici sono stati esenti da restrizioni nell’uso dei PFAS, in quanto considerati essenziali; il rapporto tedesco potrebbe ora aprire nuove prospettive, con assegnazione di un peso maggiore alle considerazioni circa le caratteristiche ambientali nello sviluppo dei nuovi medicinali.
I principali dati dello studio UBA
Lo studio tedesco ha esaminato un totale di centoundici ingredienti attivi farmaceutici per uso umano e ventotto per uso veterinario classificati come PFAS ai sensi della definizione dell’Organizzazione per la cooperazione e lo sviluppo economico (OECD).
I dati ottenuti indicano che per l’87% dei medicinali a uso umano e per il 65% di quelli veterinari contenenti strutture PFAS, sarebbero già disponibili ingredienti attivi privi di proprietà PFAS utilizzabili per le medesime applicazioni. Alternative PFAS-free sarebbero anche già in sviluppo per quasi tutti i rimanenti medicinali a uso umano.
Gli ingredienti attivi considerati nello studio avevano tutti un meccanismo di azione noto, con il contenuto di PFAS non responsabile dell’effetto terapeutico desiderato. La presenza di questo tipo di sostanze è legata, dal punto di vista farmacologico, alla necessità di migliorare la stabilità e la distribuzione degli API nell’organismo. Tuttavia, sono proprio tali proprietà a rendere molto persistenti in natura i PFAS, che una volta escreti dall’organismo umano impattano sugli ecosistemi a causa della loro bassissima biodegradabilità. Ne risulta un accumulo negli organismi viventi presenti nei corpi d’acqua e nei suoli, i cui processi metabolici possono portare alla degradazione dei PFAS con formazione di acido triflouroacetico. Si tratta anche in questo caso di una sostanza persistente nell’ambiente, che una volta rilasciata può entrare nel ciclo dell’acqua e risultare tossico per la riproduzione. Secondo i dati del rapporto, oltre l’80% degli ingredienti attivi contenenti PFAS esaminati avrebbe il potenziale per degradare con formazione di acido trifluoroacetico.
Il rapporto sottolinea anche come non ci siano rischi immediati per i pazienti che assumono medicinali contenenti PFAS, in quanto tutti gli ingredienti utilizzati sono sempre testati rispetto ai rischi potenziali per la salute umana prima di essere autorizzati.
Secondo gli autori, un possibile obiettivo potrebbe vedere i medici prescrivere preferenzialmente medicinali privi di PFAS, soprattutto a livello dei pazienti che iniziano un nuovo trattamento e ove appropriato sul fronte terapeutico. L’agenzia tedesca per l’ambiente sta integrando i nuovi dati all’interno dell’Environmental Pharmaceutical Index, così da stimolare la ricerca verso sostanze alternative ai PFAS fin dalle prime fasi di sviluppo dei nuovi medicinali da parte dell’industria.
